Rektale Zubereitungen und Suppositoriengrundmassen
Welche rektalen Zubereitungen das Ph. Eur. kennt, welche Anforderungen für sie gelten und welche lipophilen und hydrophilen Grundmassen für Suppositorien zulässig sind.
Das Wichtigste in Kürze
- Zubereitungen zur rektalen Anwendung nach Ph. Eur. umfassen vor allem Suppositorien, Rektalkapseln und halbfeste Rektalzubereitungen.
- Rektalkapseln sind Weichkapseln, oft mit einer spreitfähigen, öligen Suspension; Oblatenkapseln eignen sich dafür nicht.
- Ein Erwachsenen-Suppositorium wiegt etwa 2 g; Einweg-Gießformen aus PVC oder Polyethylen dienen als Primärpackmittel.
- Rektale Zubereitungen dürfen Konservierungsmittel enthalten, müssen in der Regel nicht isoton und auch für Kleinkinder nicht steril sein.
- Zulässig sind lipophil Hartfett (Standard) und Kakaobutter, hydrophil Macrogole und Gelatine-Glycerol-Wasser-Mischungen.
- Macrogol-Zäpfchen schmelzen bei 37 °C nicht, sondern lösen sich in der Rektalflüssigkeit und setzen so den Wirkstoff frei.
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Worum es geht
Zäpfchen mit Paracetamol oder Ibuprofen kennt jede Apotheke als Fiebermittel für Kinder. Diese Einheit ordnet die rektalen Zubereitungen nach Ph. Eur. ein. Sie zeigt außerdem, aus welchen Grundmassen man Suppositorien herstellen darf und wie diese den Wirkstoff freigeben.
Rektale Applikation
Das Rektum hat eine kleine, gut durchblutete Schleimhaut und enthält nur wenige Milliliter Flüssigkeit. Ein Wirkstoff muss sich dort also aus wenig Medium lösen. Wie schnell und wie vollständig er ins Blut gelangt, behandelt die Seite zur Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve.
Für die Praxis zählen vor allem die Vor- und Nachteile:
- Vorteil: geeignet bei Erbrechen, Schluckbeschwerden oder Bewusstlosigkeit
- Vorteil: gut für Säuglinge und Kleinkinder, die keine Tabletten schlucken
- Vorteil: umgeht den Magen bei schleimhautreizenden oder schlecht schmeckenden Wirkstoffen
- Nachteil: geringere Akzeptanz bei vielen Erwachsenen
- Nachteil: schwankende, oft unvollständige Resorption
- Nachteil: fettbasierte Zäpfchen erweichen bei Wärme und brauchen kühle Lagerung
Zubereitungen nach Ph. Eur.
Die Monographie Zubereitungen zur rektalen Anwendung umfasst mehrere Formen. Prüfungsrelevant sind drei davon: Suppositorien, Rektalkapseln und halbfeste Rektalzubereitungen wie Rektalsalben und -cremes. Daneben führt die Monographie flüssige Formen wie Rektallösungen und -suspensionen.
Ein Suppositorium ist eine feste, einzeldosierte Zubereitung zur rektalen Anwendung. Der Wirkstoff ist in einer Grundmasse gelöst oder verteilt, die bei Körpertemperatur schmilzt oder sich in der Rektalflüssigkeit löst.
Ein Suppositorium für Erwachsene wiegt üblicherweise etwa 2 g. In der Rezeptur gießt man die geschmolzene Masse in Einweg-Gieß- und Verpackungsformen aus PVC oder Polyethylen. Diese Formen werden anschließend verschweißt. Sie sind damit Gießform und Primärpackmittel zugleich.
Rektalkapseln sind längliche Weichkapseln mit glatter Oberfläche. Ihr Inhalt ist häufig eine spreitfähige, ölige Wirkstoffsuspension, die sich nach dem Aufweichen der Hülle auf der Schleimhaut verteilt. Oblatenkapseln eignen sich dafür nicht. Ihre Hülle aus Stärkeoblaten ist für das Einnehmen gedacht und nicht als rektal einführbare, formstabile Kapsel gebaut.
Anforderungen
Das Rektum ist von Natur aus dicht mit Bakterien besiedelt. Eine sterile Arzneiform brächte dort keinen Vorteil. Rektale Zubereitungen müssen deshalb nicht steril sein, und das gilt auch für Suppositorien für Säuglinge und Kleinkinder. Folgerichtig muss auch Hartfett vor dem Verarbeiten nicht sterilisiert werden.
Mikroben dürfen sich in der Zubereitung aber nicht vermehren. Vor allem wasserhaltige Grundmassen sind anfällig. Rektale Zubereitungen und ihre Grundmassen dürfen daher Konservierungsmittel enthalten.
Eine Isotonie wird in der Regel nicht verlangt. Feste Zäpfchen bringen kaum eigenes Wasser mit, und das Rektum enthält nur wenig Flüssigkeit. Ganz anders liegen die Dinge bei Augentropfen, die steril und möglichst isoton sein müssen.
Grundmassen im Überblick
Die Grundmasse entscheidet, wie ein Suppositorium den Wirkstoff freigibt. Das Ph. Eur. lässt zwei Gruppen zu. Lipophile Massen schmelzen bei Körpertemperatur, hydrophile Massen lösen sich in der Rektalflüssigkeit oder dispergieren darin.
Hartfett ist die übliche und bevorzugte Grundmasse. Kakaobutter ist zulässig, aber keine vorgeschriebene Standardgrundlage. Beide schmelzen knapp unter 37 °C.
Macrogole sind wasserlöslich. Gelatine-Glycerol-Wasser-Mischungen sind wasserlöslich bzw. wasserdispergierbar. Beide geben den Wirkstoff durch Lösen frei.
Die Mindmap fasst beide Äste mit ihren Vertretern zusammen. Zusammensetzung und Schmelzverhalten der Fette erklärt die Seite zu Hartfett und Kakaobutter.
Einige naheliegende Stoffe sind keine Suppositoriengrundmassen. Der Grund liegt jeweils im Verhalten bei 37 °C oder in der fehlenden Formstabilität:
| Stoff | Warum ungeeignet |
|---|---|
| Hartparaffin | schmilzt erst weit über Körpertemperatur und löst sich nicht |
| Gelbes Vaselin | halbfest, ergibt keinen formstabilen Zapfen, gibt Wirkstoff schlecht ab |
| Stärkekleister | wasserreicher Schleim ohne feste Form |
| Mannitol | kristalliner Zuckeralkohol, bildet keine gießbare Masse |
Die Zuordnung wird im Examen gerne gefragt: Hartfett und Kakaobutter sind lipophil, Macrogole und Gelatine-Glycerol-Wasser hydrophil. Achte darauf, dass Hartparaffin, gelbes Vaselin, Stärkekleister und Mannitol nicht dazugehören.
Macrogole
Macrogole sind Polyethylenglykole. Sie sind in Wasser löslich bzw. mit Wasser mischbar und gehören zu den wasserlöslichen Suppositoriengrundmassen des Ph. Eur. Höhermolekulare Macrogole wie Macrogol 6000 sind fest und schmelzen deutlich über 50 °C.
Ein Macrogol-Zäpfchen schmilzt deshalb bei Körpertemperatur nicht. Es löst sich stattdessen in der Rektalflüssigkeit auf und gibt dabei den Wirkstoff frei. Man kann es sich wie ein Stück Zucker vorstellen, das in warmem Wasser von außen kleiner wird. In Wasser von 37 °C löst es sich vollständig.
Die Bildreihe zeigt den Unterschied: Das Hartfett-Zäpfchen wird bei 37 °C zur Fettschmelze, das Macrogol-Zäpfchen bleibt fest und schrumpft von außen. Wie Wirkstoffverteilung und Freisetzung geprüft werden, behandelt Freisetzung und Zerfallszeit.
In der Praxis mischt man Macrogole verschiedener Kettenlänge, um Härte und Lösungsverhalten einzustellen. Die Mischung aus Macrogol 600 und Macrogol 6000 ist dabei nur eine von mehreren Möglichkeiten.
Fett schmilzt, Macrogol löst sich. Deshalb sind Macrogol-Zäpfchen auch in warmer Umgebung formstabil.
Macrogole sind hygroscopisch. Sie ziehen Wasser aus der Schleimhaut und können sie reizen. Kakaobutter gilt dagegen als physiologisch gut verträglich.
Quiz
Aussage 1
Suppositorien für Säuglinge müssen nach Ph. Eur. steril hergestellt werden.
Das Rektum ist bakteriell besiedelt. Rektale Zubereitungen müssen auch für Säuglinge und Kleinkinder nicht steril sein.
Aussage 2
Gelbes Vaselin ist eine zulässige lipophile Suppositoriengrundmasse.
Gelbes Vaselin ist halbfest und ergibt keinen formstabilen Zapfen. Zulässige lipophile Grundmassen sind Hartfett und Kakaobutter.
Aussage 3
Macrogol-Zäpfchen geben den Wirkstoff frei, indem sie bei Körpertemperatur schmelzen.
Macrogole wie Macrogol 6000 schmelzen erst deutlich über 50 °C. Die Zäpfchen lösen sich in der Rektalflüssigkeit auf.
Aussage 4
Rektalkapseln sind Weichkapseln, die häufig eine spreitfähige, ölige Wirkstoffsuspension enthalten.
Das Ph. Eur. führt Weichkapseln als Rektalkapseln; die ölige Suspension verteilt sich nach dem Aufweichen der Hülle auf der Schleimhaut.
Aussage 5
Hartfett ist die übliche Standardgrundmasse für Suppositorien, Kakaobutter ist zwar zulässig, aber nicht als Standard vorgeschrieben.
Hartfett ist die bevorzugte fettbasierte Grundmasse; Kakaobutter darf verwendet werden, ist aber keine vorgeschriebene Standardgrundlage.
Aussage 6
Gelatine-Glycerol-Wasser-Mischungen zählen zu den hydrophilen, wasserlöslichen bzw. wasserdispergierbaren Suppositoriengrundmassen.
Neben den Macrogolen bilden sie die hydrophile Gruppe der zulässigen Grundmassen.
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